КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ · 6 КУРС
Цефало-
спорины
Пять поколений.
Спектр, показания и безопасность.
Сильнее всего действуют
на грамположительную флору
Цефазолин · Цефалексин
Спектр и механизм
Связывают PBP и нарушают синтез клеточной стенки. Активны против MSSA и стрептококков; ограниченно — против ряда Enterobacterales. Не действуют на MRSA, энтерококки и Pseudomonas.
Показания / нозологии
Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными возбудителями; цефазолин — частый выбор для периоперационной профилактики.
Фармакокинетика
Цефазолин вводят парентерально, цефалексин — внутрь. Выведение преимущественно почечное: при сниженной функции почек требуется коррекция дозы.
Безопасность
Возможны сыпь, диарея, тошнота, C. difficile-ассоциированная диарея. Противопоказаны при серьёзной гиперчувствительности к цефалоспоринам.
Спектр расширяется в сторону
грамотрицательных бактерий
Цефуроксим · Цефокситин
Спектр и механизм
Как β-лактамы, блокируют синтез клеточной стенки. Цефуроксим активен против ряда респираторных грамотрицательных возбудителей; цефокситин (цефамицин) — также против части анаэробов.
Показания / нозологии
Цефуроксим применяют при чувствительных возбудителях инфекций дыхательных путей; цефокситин — в отдельных схемах при интраабдоминальных и тазовых инфекциях.
Фармакокинетика
Цефуроксим доступен в пероральной форме (аксетим) и для инъекций. Большинство препаратов выводится почками; дозу корректируют при почечной недостаточности.
Безопасность
Типичны желудочно-кишечные реакции и сыпь; возможна C. difficile-ассоциированная диарея. Серьёзная аллергия к цефалоспоринам — противопоказание.
Шире действие на грамотрицательные
возбудители, но препараты различаются
Цефтриаксон · Цефотаксим · Цефтазидим
Спектр и механизм
Ингибируют PBP. Цефтриаксон и цефотаксим действуют на многие Enterobacterales и стрептококки. Цефтазидим активен против Pseudomonas, но слабее против грамположительных кокков.
Показания / нозологии
Цефтриаксон и цефотаксим — при менингите и внебольничной пневмонии, вызванных чувствительной флорой. Цефтазидим — при синегнойных инфекциях.
Фармакокинетика
Вводятся парентерально. Цефтриаксон действует дольше и выводится почками и с желчью; цефотаксим и цефтазидим — преимущественно почками.
Безопасность
Возможны аллергия, диарея и C. difficile-инфекция. Для цефтриаксона характерен билиарный сладж; у новорождённых есть особые ограничения. Серьёзная аллергия к цефалоспоринам — противопоказание.
IV и V поколения закрывают
разные клинические задачи
Цефепим
Спектр. Блокирует PBP; активен против многих грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas. MRSA не покрывает.
Показания. Тяжёлые госпитальные инфекции и фебрильная нейтропения при чувствительной флоре.
Фармакокинетика и риск. Парентеральный; выводится почками. При почечной недостаточности нужна коррекция дозы: возможна нейротоксичность. Серьёзная аллергия на цефалоспорины — противопоказание.
Цефтаролин
Спектр. Связывается с PBP2a и действует на MRSA и ряд стрептококков. Pseudomonas не покрывает.
Показания. Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, внебольничная пневмония при чувствительной флоре.
Фармакокинетика и риск. Вводится внутривенно; нужна коррекция дозы при снижении функции почек. Возможны диарея и сыпь. Серьёзная аллергия на цефалоспорины — противопоказание.